Autor Tema: No hay problema en usar polifenoles con cannabinoides  (Leído 685 veces)

ManueL

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No hay problema en usar polifenoles con cannabinoides
« en: Marzo 21, 2016, 11:08:35 am »
Retracción: La dietética polifenoles trans -resveratrol y curcumina selectiva de enlace CB1 humano con receptores cannabinoides nanomolares Afinidades y función como antagonistas / agonistas inversos
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Abstracto

Los polifenoles dietéticos trans -resveratrol [5 - [(1 E) -2- (4-hidroxifenil) etenil] -1,3-bencenodiol; encontrado en el vino tinto] y la curcumina [1,7-bis (4-hidroxi-3-metoxifenil) -1 E, E 6 -heptadiene-3,5-diona] (encontrado en el polvo de curry) ejercen efectos antiinflamatorios y antioxidantes a través de mecanismos mal definidos. Es interesante que los cannabinoides, derivados de la planta de marihuana (Cannabis sativa), producen efectos protectores similares por los receptores CB1 y CB2. Hemos examinado si trans -resveratrol, la curcumina, y ASC-J9 [1,7-bis (3,4-dimetoxifenil) -5-hidroxi-1 E, 4 E, 6 E -heptatriene-3-ona] (un análogo de la curcumina ) actúan como ligandos en los receptores cannabinoides. Los tres se unen a receptores (h) CB1 y CB1 ratón humanos con afinidades nanomolares, mostrando solamente afinidades micromolares para receptores hCB2. Característica de agonistas inversos, los polifenoles inhiben la actividad de la proteína G basal en las membranas preparadas a partir de ovario de hámster chino (CHO), las células -hCB1 o cerebro de ratón que se invierte por un antagonista de CB1 neutral. Además, competitivamente antagonizan la activación de G-proteína producida por un agonista de CB1. En las células CHO-hCB1 intactos, los polifenoles actúan como antagonistas neutros, produciendo ningún efecto cuando se prueba por sí sola, mientras que antagonizar competitivamente CB1 agonista mediada por la inhibición de la actividad de la adenilato ciclasa. Confirmación de su perfil antagonista neutral en las células, los polifenoles de manera similar atenúan estimulación de la actividad adenilil ciclasa producida por un agonista de CB1 inversa. En los ratones, los polifenoles dosis-dependiente revertir la hipotermia aguda producida por un agonista de CB1. Después de la administración repetida, los polifenoles también reducen el peso corporal en ratones similares a la producida por un antagonista de CB1 / agonista inverso. Finalmente, trans -resveratrol y compartir la curcumina motivos estructurales comunes con otros ligandos de receptores de cannabinoides conocida. En conjunto, se sugiere que -resveratrol trans y actúan como agonistas antagonistas de la curcumina / inversos en los receptores CB1 en concentraciones relevantes de la dieta. Por lo tanto, estos polifenoles y sus derivados pueden ser desarrollados como nuevos, terapéutica CB1 no tóxicos para la obesidad y / o la dependencia de drogas.

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« Última modificación: Marzo 21, 2016, 11:37:27 am por ManueL »